益母草具有改善血液循環(huán),促進(jìn)血液循環(huán)和祛瘀的作用。它是一種傳統(tǒng)的婦科醫(yī)學(xué)。然而,長期以來,由于從益母草中提取有效化合物的成本高,工作量大,其單體活性成分的科學(xué)價值尚未得到系統(tǒng)和全面的挖掘。受益于益母草(Leonurus heterophyllus)對改善血液循環(huán)的獨(dú)特作用,朱一成教授帶領(lǐng)研究團(tuán)隊探索新的合成途徑和擴(kuò)大過程。經(jīng)過五年多的不懈努力,有效的單體化合物——益母草(Leonurus heterophyllus)成功地從益母草(Leonurus heterophyllus)中提取并命名為SCM-198。
藥理學(xué)研究證明,益母草生物堿可有效治療心血管疾病,尤其是缺血性心臟病。除了與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相似的心臟保護(hù)作用外,更具體地說,益母草生物堿對大腦中動脈閉塞大鼠的治療效果表明,益母草生物堿可抑制線粒體中活性氧的產(chǎn)生,并具有恢復(fù)有絲分裂的能力。和氧化還原狀態(tài),強(qiáng)烈表明益母草生物堿對線粒體有保護(hù)作用。它表明它具有神經(jīng)保護(hù)作用和治療中風(fēng)恢復(fù)和預(yù)防的潛力。根據(jù)他們的作用方式,我們認(rèn)為益母草可以用作治療缺血性心臟病的藥物。基于近年來益母草生物堿藥理研究的最新成果及其低毒性和良好的藥代動力學(xué)特性,益母草生物堿具有良好(極具吸引力)的臨床應(yīng)用前景。我們最近獲得了有希望的(有希望的)藥理學(xué)結(jié)果,可能能夠消除益母草生物堿營銷的障礙。
一般來說,從實驗室到床(從基礎(chǔ)研究到臨床應(yīng)用)對益母草來說已不再是漫長的道路。對大鼠益母草代謝和排泄的研究引起了極大的興趣。排泄試驗表明,尿液和糞便中總劑量分別為0.5%和17%。 β-葡萄糖醛酸酶處理后,尿液中母體藥物(原型藥,原藥)的回收率提高到12.5%,糞便中母體藥物(原型藥,原藥)的回收率不變。結(jié)果表明,益母草可能在體內(nèi)具有廣泛的代謝途徑,并且葡萄糖醛酸化可能參與其生物轉(zhuǎn)化過程。在代謝研究中,在口服給藥后,在來自大鼠的樣品中鑒定出至少三種代謝物,包括兩種II期代謝物:葡糖苷酸(M1)和硫酸鹽綴合物(M2),以及一種A期I代謝物:去甲基化益母草(M3)。
最近,益母草已被證明具有各種藥理活性,如抗氧化,預(yù)防心腦血管疾病,神經(jīng)保護(hù),抗炎,抗纖維化和抗感染作用。雖然顯示出良好的藥理學(xué)或治療效果,但需要更精確的研究來揭示其潛在的生物學(xué)靶點(diǎn)和作用機(jī)制。同時,不應(yīng)忽視目前關(guān)于益母草副作用的研究證據(jù)非常有限,尤其是不清楚益母草的副作用是否與其他藥物相結(jié)合。在過去的幾十年里,我們的實驗室做出了巨大的努力,從基礎(chǔ)化學(xué)合成優(yōu)化,體內(nèi)和體外藥效學(xué)評估,以及綜合毒理學(xué)研究到最終劑型檢查。它變成了一種藥物。所有這些努力將為將益母草成功引入藥物柜臺鋪平道路,使其成為預(yù)防和治療心腦血管疾病的新型高效藥物。