人類還害蟲的斗爭不是一天兩天了，從古代就有了一些被發現的天然殺蟲劑，并且廣泛運用在生產和生活中。隨著時代的進步和科技的發展，殺蟲劑也在不斷地進化當中。殺蟲的理念也逐漸發生變化，從最開始的單純追求高效率的殺蟲，到現如今在殺蟲的同時還要考慮對環境和人體的影響。

從20世紀40年代,有機合成殺蟲劑占據市場以來,殺蟲劑品種也發生了很大變化

第一階段 (1940年以前)天然產物的利用及無機農藥時期

天然產物：除蟲菊、魚藤、煙草、雷公藤等

無機殺蟲劑：石灰、硫磺、砒霜

第二階段 (1940-1960年)有機合成有機氯、有機磷、有機氮類農藥時期(淘汰及萎縮)

有機氯殺蟲劑：滴滴涕、六六六、毒殺芬

有機磷殺蟲劑：對硫磷、甲基對硫磷、甲胺磷、乙酰甲胺磷、水胺硫磷、樂果、氧化樂果、敵敵畏、馬拉硫磷、辛硫磷、久效磷、甲拌磷、毒死蜱、三唑磷、甲基異柳磷、敵百蟲、殺撲磷、丙溴磷

氨基甲酸酯類殺蟲劑：滅多威、西維因、速滅威、涕滅威、殘殺威、克百威等

第三階段(1960-1970年)生物、生物源、仿生農藥階段(仍被關注)

生物：Bt菌

生物源：阿維菌素、多殺菌素

仿生農藥：沙蠶毒素類殺蟲劑(殺蟲雙、殺蟲單) 、 擬除蟲菊酯類殺蟲劑(氯氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、聯苯菊酯等)

第四階段(1970年以后)特異性昆蟲生長調節劑、新煙堿類殺蟲劑(仍為主流藥劑)

苯甲酰脲類殺蟲劑：氟鈴脲、氟啶脲、滅幼脲、除蟲脲、虱螨脲等

特異性昆蟲生長調節劑：蟲酰肼、抑食肼、甲氧蟲酰肼、滅蠅胺 等

新煙堿類殺蟲劑：吡蟲啉、啶蟲脒、烯啶蟲胺、氯噻啉、噻蟲啉、噻蟲嗪、呋蟲胺等

第五階段(20-21世紀)新煙堿、雙酰胺類殺蟲劑(壯大中)

特異性昆蟲生長調節劑：吡丙醚

新煙堿類殺蟲劑：氟啶蟲胺腈、環氧蟲啶、哌蟲啶

雙酰胺類殺蟲劑：四氯蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺、氟蟲雙酰胺、溴氰蟲酰胺